Alfa blokatoriai: tipai, naudojimas ir šalutinis poveikis

Alfa blokatoriai yra vaistai, kurie padeda reguliuoti kraujospūdį ir pagerinti kraujo tekėjimą organizme. Šie vaistai gali būti naudojami gydant įvairias ligas, tokiu būdu gerinant sveikatą. Tačiau svarbu atkreipti dėmesį į šalutinį poveikį, kuris gali pasireikšti vartojant šiuos vaistus. Todėl svarbu pasikonsultuoti su gydytoju prieš pradedant vartoti alfa blokatorius, siekiant išvengti nepageidaujamų reakcijų ir užtikrinti saugų jų vartojimą.

Apžvalga

Kas yra alfa blokatoriai?

Alfa blokatoriai yra vaistai, gydantys aukštą kraujospūdį. Jie taip pat gali gydyti kai kurias būkles, turinčias įtakos kraujotakos sistemai, prostatai, ir padėti gydyti tam tikrų tipų navikus. Jie veikia sulėtindami tam tikrų tipų ląstelių veiklą jūsų nervų sistemoje.

Kaip jie veikia?

Alfa blokatoriai iš dalies blokuoja būdą, kaip kai kurios jūsų kūno ląstelės gauna nurodymus. Jie tai daro blokuodami alfa receptorius, kurie randami ląstelėse tam tikrose kūno vietose arba organuose. Tie receptoriai nurodo savo ląstelėms, kada reikia suspausti, sutraukti ar suveržti. Blokuojant tuos receptorius, tos ląstelės lieka atsipalaidavusios. Kadangi daugelis iš tų ląstelių iškloja jūsų kraujagysles – kontroliuojant, kiek šios kraujagyslės yra plačios ar siauros – jas atpalaidavus, sumažėja kraujospūdis.

Daugiau apie alfa receptorius

Jūsų nervų sistema veikia perduodama cheminius ir elektrinius signalus visame kūne. Tas cheminis ryšys veikia labai panašiai kaip užrakto ir rakto sistema. Cheminiai signalai, taip pat žinomi kaip neurotransmiteriai, yra raktai. Jie gali keliauti per jūsų kraujotaką į įvairias jūsų kūno vietas. Receptoriai yra užraktai, leidžiantys cheminėms medžiagoms pritvirtinti ir suaktyvinti ląsteles.

Kai kurie iš tų receptorių, esančių visame kūne, vadinami adrenerginiais receptoriais (arba kartais adrenoreceptoriais). Jie gavo savo pavadinimą, nes cheminė medžiaga, kurią gamina jūsų kūnas, adrenalinas (taip pat vadinamas epinefrinu), veikia kaip pagrindinis raktas ir gali suaktyvinti visus adrenerginius receptorius.

Adrenerginiai receptoriai, įskaitant alfa receptorius (kartais identifikuojami naudojant graikišką alfa raidę α), yra įvairių tipų ir potipių.

Kaip vaistai naudoja alfa receptorius

Jei cheminė medžiaga turi tinkamą struktūrą, ji gali prisijungti prie receptoriaus. Cheminės medžiagos, kurios gali prisijungti prie receptoriaus, yra agonistai arba antagonistai:

• Agonistai: Šios cheminės medžiagos prisitvirtina prie receptorių ir jį „atrakina“, suaktyvindamos ląstelę ir liepdamos jai atlikti tam tikrą veiksmą. Tai gali būti cheminiai signalai, kuriuos duoda jūsų kūnas, arba jie gali būti gaunami iš vartojamų vaistų.
• Antagonistai: šios cheminės medžiagos gali prisijungti prie receptorių vietų, bet negali jų atrakinti ir suaktyvinti. Antagonistai laikosi receptorių vietoje ir neleidžia jiems aktyvuotis. Poveikis panašus į rakto įkišimą į ne visai tinkamai prigludusią spyną. Jis gali patekti į spyną, bet negali jo atidaryti. Užblokavus pakankamai receptorių pakankamai ląstelėse, sulėtėja tų ląstelių veikla.

Ką kontroliuoja alfa receptoriai?

Alfa receptoriai būna dviejų skirtingų potipių, kurių potipiai šiek tiek sutampa, bet taip pat kontroliuoja skirtingas funkcijas.

Alfa-1 (A1) receptoriai

Šių receptorių vietos ir funkcijos apima:

• Lygiųjų raumenų. Šio tipo raumenys formuoja jūsų kraujagyslių pamušalus, todėl jie padeda reguliuoti kraujospūdį. Dėl A1 receptorių susitraukia kraujagyslės ir padidėja kraujospūdis.
• Akys. Dėl A1 receptorių sumažėja akių vyzdžiai, o tai padeda matyti šviesesnėmis sąlygomis.
• Oda. A1 receptoriai kontroliuoja raumenis, dėl kurių jūsų plaukai atsistoja. Dėl to atsiranda žąsies oda, kai jaučiate šaltį.
• Šlapimo takų. Šiais receptoriais valdote šlapimo pūslės raumenis. Jie taip pat randami prostatoje.

Alfa-2 receptoriai

Šie receptoriai dažniausiai randami šiose vietose:

• Lygiųjų raumenų. Jūsų kraujagysles tiesiantys lygieji raumenys taip pat turi A2 receptorių, be A1 receptorių. Štai kodėl A2 receptoriai taip pat turi įtakos kraujospūdžiui.
• Nervų sistema. Tai apima jūsų smegenis, nugaros smegenis ir nervus. Nervų sistemos A2 receptoriai padeda valdyti jūsų neurotransmiterių lygį. Tai ypač pasakytina apie norepinefriną (dar vadinamą noradrenalinu), neurotransmiterį, kuris veikia kartu su adrenalinu.
• Kraujas. A2 receptoriai gali aktyvuoti trombocitų ląsteles jūsų kraujyje, todėl jos kreša ir susikaupia. Trombocitai yra pagrindiniai jūsų organizmo atsako į sužalojimą elementai, padedantys užplombuoti ir atstatyti žaizdas.
• Kasa. A2 receptoriai jūsų kasos beta ląstelėse sulėtina ir neleidžia insulinui išsiskirti į jūsų kūną.
• Riebalų ląstelės. A2 receptorių aktyvinimas riebalų ląstelėse neleidžia jiems suskaidyti, kad būtų naudojamas kaip energijos šaltinis.

Ar yra įvairių alfa blokatorių tipų?

Kai kurie alfa blokatoriai bus nukreipti tik į tam tikrus alfa receptorius. Ši savybė yra „selektyvumas“ ir tai yra sprendimo proceso dalis renkantis alfa blokatorių būklei gydyti. Alfa blokatoriai gali būti neselektyvūs arba selektyvūs A1 receptoriams. Šiuo metu nėra patvirtintų selektyvių alfa-2 blokatorių.

Šiuo metu Jungtinėse Valstijose patvirtinti ir naudojami šie alfa blokatoriai:

Neselektyvūs Selektyvūs A1 blokatoriaiNeselektyvus

Fenoksibenzaminas	Alfuzozinas
Fentolaminas	Doksazosinas
	Prazosinas
	Silodozinas
	Tamsulozinas
	Terazozinas
Fenoksibenzaminas
Selektyvūs A1 blokatoriai
Alfuzozinas
Fentolaminas
Selektyvūs A1 blokatoriai
Doksazosinas
Selektyvūs A1 blokatoriai
Prazosinas
Selektyvūs A1 blokatoriai
Silodozinas
Selektyvūs A1 blokatoriai
Tamsulozinas
Selektyvūs A1 blokatoriai
Terazozinas

Kokias sąlygas gydo alfa adrenoblokatoriai?

Kaip rodo pavadinimas, alfa blokatoriai yra alfa receptorių antagonistai. Jie prisijungia prie alfa receptorių ir palaiko juos aktyvindami tam tikras ląsteles.

Alfa blokatoriai turi JAV maisto ir vaistų administracijos leidimą gydyti šias sąlygas:

Aukštas kraujospūdis (hipertenzija)

Alfa blokatoriai gydo aukštą kraujospūdį, sustabdydami A1 ir A2 receptorių aktyvavimą. Užblokavus tą aktyvaciją, kraujagyslės atsipalaiduoja, sumažėja kraujospūdis.

Patvirtinti alfa adrenoblokatoriai aukštam kraujospūdžiui yra šie:

• Doksazosinas.
• Prazosinas.
• Terazozinas.

Gerybinė prostatos hiperplazija (GPH)

Gerybinė prostatos hiperplazija (taip pat žinoma kaip gerybinis prostatos padidėjimas) yra būklė, dėl kurios padidėja prostatos liauka. Kai taip nutinka, gali pasidaryti sunku šlapintis, nes prostata spaudžia šlaplę. Dėl to šlapimas taip pat gali likti šlapimo pūslėje ir sukelti šlapimo pūslės akmenis ir infekcijas. Laikui bėgant tai taip pat gali sukelti inkstų nepakankamumą. Alfa adrenoblokatoriai gali paskatinti prostatos raumenų atsipalaidavimą, todėl šlapimas lengviau praeina.

Patvirtinti GPH alfa blokatoriai yra:

Selektyvi prostatos liauka (jie turi mažiau sisteminio šalutinio poveikio nei neselektyvūs)

• Alfuzozinas.
• Doksazosinas.
• Silodozinas.
• Tamsulozinas (neselektyvus prostatos liaukai).
• Terazozinas.

Feochromocitomos ir paragangliomos

Tai yra to paties tipo navikai, bet turi skirtingus pavadinimus, atsižvelgiant į jų vietą. Jie gali būti vėžiniai (piktybiniai) arba ne vėžiniai (gerybiniai). Šie navikai gali, bet ne visada, sukurti papildomo adrenalino ir norepinefrino. Kai jūsų kūne yra per daug bet kurio iš jų, atrodo, kad perdozavote juos ir simptomai sutampa. Šie simptomai yra galvos skausmas, prakaitavimas, širdies sutrikimai ir kt. Alfa adrenoblokatoriai neleidžia neuromediatorių pertekliui turėti perdozavimą panašaus poveikio.

• Feochromocitomos (fee-oh-crow-mo-sigh-toe-ma): Jie susidaro ant jūsų antinksčių, esančių jūsų inkstų viršuje.
• Paragangliomos (para-gang-lee-oh-mas): Tai navikai, kurie dažnai auga šalia miego arterijos kakle, bet gali formuotis ir aplink nervus kitose kūno vietose.

Šie vaistai yra patvirtinti gydant feochromocitomas ir paragangliomas:

• Fentolaminas (taip pat gali padėti diagnozuoti šiuos navikus).
• Fenoksibenzaminas.

Odos ir minkštųjų audinių gydymas

Fentolaminas gali užkirsti kelią odos zonų pažeidimams, kuriuos sukelia norepinefrino nutekėjimas iš jūsų kraujagyslių ir į aplinkinius audinius. Tai taip pat gali pakeisti kai kurių vietinių anestetikų poveikį.

Naudojimas ne pagal etiketę

Alfa blokatoriai taip pat gali gydyti tam tikras sąlygas, net jei FDA toms sąlygoms nėra specialiai patvirtinusi. Tai žinoma kaip „netinkamas“ receptų išrašymas. Tai dažnai daroma, kai yra įrodymų, kad vaistai gali gydyti būklę, o nauda yra didesnė už galimą riziką. Vaisto išrašymas be etiketės yra teisėtas, mediciniškai priimtinas ir etiškas, kai tai daroma saugiai ir atsakingai.

Alfa adrenoblokatoriai dažniausiai naudojami ne pagal paskirtį esant šioms sąlygoms:

• Prazosinas: Tai gali išgydyti košmarus ir miego sutrikimus, kuriuos sukelia potrauminio streso sutrikimas (PTSD), ir gydyti Raynaud reiškinio sukeltas kraujotakos problemas.
• Tamsulozinas: Tai gali gydyti lėtinį prostatitą (prostatos uždegimą) ir lėtinį dubens skausmo sindromą vyrams, taip pat apatinių šlapimo takų simptomus vyrams. Jis taip pat gali padėti esant inkstų akmenims ir gydyti simptomus, kuriuos sukelia šlapimtakio stentai (į pastolius panašūs prietaisai, kurie palaiko šlaplę atvirą ir neleidžia jos užblokuoti inkstų akmenų ar šlapimo pūslės akmenų).
• Alfuzozinas, doksazozinas, terazosinas ir silodozinas: Šie keturi alfa adrenoblokatoriai naudojami ne pagal paskirtį, gydant inkstų akmenis, kurie įstrigo šlapimtakiuose, vamzdeliuose, kurie eina iš inkstų į šlapimo pūslę.

Ar dažniausiai skiriami alfa adrenoblokatoriai?

Esant tam tikroms sąlygoms, labai dažnai skiriami alfa adrenoblokatoriai. 2019 m. daugiau nei 5,4 milijono žmonių, kuriems taikoma Medicare D dalis – apie 11% visų Medicare D dalies naudos gavėjų – buvo paskirti alfa blokatoriai.

Rizika / nauda

Kokie yra alfa blokatorių pranašumai?

Alfa blokatoriai gali pasiūlyti medicininę alternatyvą operacijai esant tam tikroms sąlygoms. Jie taip pat gali gydyti aukštą kraujospūdį ir būti tam tikrų navikų gydymo dalis.

Kokia yra alfa adrenoblokatorių rizika ar šalutinis poveikis?

Sveikatos priežiūros paslaugų teikėjai dažnai yra atsargūs, skirdami alfa adrenoblokatorius dėl kai kurių šalutinių poveikių. Tikėtinas šalutinis poveikis taip pat priklauso nuo to, kuris konkretus alfa adrenoblokatorius. Jei turite šalutinį poveikį, jūsų sveikatos priežiūros paslaugų teikėjas gali paprašyti išbandyti kitą alfa adrenoblokatorių, kad sužinotų, ar šio šalutinio poveikio galima išvengti.

Selektyvus alfa-1 blokatorių šalutinis poveikis

Selektyvūs alfa-1 blokatoriai, ypač vyresniems nei 65 m., sukelia šiuos šalutinius poveikius:

• Žemas kraujospūdis (hipotenzija). Alfa adrenoblokatoriai labai efektyviai mažina kraujospūdį. Tačiau kai kuriais atvejais jie veikia per gerai ir sukelia ortostatinę hipotenziją, kraujospūdžio sumažėjimą, kuris atsiranda atsistojus. Tai gali sukelti galvos svaigimą arba apsvaigimą. Jei jums paskirtas A1 adrenoblokatorius, tikėtina, kad jūsų sveikatos priežiūros paslaugų teikėjas lieps jį išgerti prieš pat einant miegoti.
• Pirmosios dozės poveikis. Labai dažnas A1 adrenoblokatorių šalutinis poveikis yra tas, kad pirmoji dozė turi daug stipresnį poveikį kraujospūdžiui nei vėlesnės dozės. Ortostatinės hipertenzijos simptomai – ypač galvos svaigimas, galvos svaigimas ar alpimas – yra dažni. Tai padidina griuvimų riziką, o tai gali būti labai pavojinga vyresnio amžiaus žmonėms, kurių kaulai silpnesni arba vartoja kraują skystinančius vaistus (nes griuvimo traumos gali sukelti pavojingą vidinį kraujavimą). Siekiant sumažinti šį poveikį, pirmoji alfa-1 blokatoriaus dozė paprastai yra mažesnė.
• Seksualinė disfunkcija. Alfa blokatoriai gali sukelti priapizmą, erekciją, kuri trunka keturias ar daugiau valandų. Priapizmas yra rimta būklė, kurią reikia nedelsiant gydyti, nes ji gali sukelti nuolatinę impotenciją. Labai retais atvejais alfa adrenoblokatoriai taip pat gali sukelti anejakuliaciją, ty nesugebėjimą išsiveržti spermos, nors orgazmo pojūtis vis tiek jaučiamas.

Neselektyvus alfa blokatorių šalutinis poveikis

Kadangi neselektyvūs alfa adrenoblokatoriai veikia ir A1, ir A2 receptorius, tai dažnai gali reikšti, kad jūsų organizme yra papildomo norepinefrino. Šis papildomas norepinefrinas gali suaktyvinti kitus adrenerginius receptorius, vadinamus beta receptoriais. Beta receptorių aktyvinimas gali sukelti:

• Refleksinė tachikardija (greitas širdies plakimas). Kai jūsų kraujospūdis nukrenta, jūsų kūnas refleksiškai pagreitina jūsų širdies plakimą, kad kompensuotų.
• Raumenų drebulys. Beta receptoriai padeda jūsų kūnui kontroliuoti tam tikrus raumenis. Per dažnas jų aktyvinimas sukelia drebulį arba drebėjimą.

Fenoksibenzaminas

Fenoksibenzaminas yra unikalus tarp vaistų, blokuojančių adrenerginius receptorius, nes jo poveikis yra negrįžtamas. Tai reiškia, kad visi alfa receptoriai, blokuojami šio vaisto, liks užblokuoti amžinai. Dėl šio nuolatinio poveikio jis nėra plačiai naudojamas.

Ar alfa adrenoblokatoriai sąveikauja su kitais vaistais?

Kai kurie alfa adrenoblokatoriai taip pat gali sąveikauti su alkoholiu, citrusinių vaisių sultimis ar kitais maisto produktais. Kadangi alfa adrenoblokatoriai veikia jūsų kraujotakos sistemą, taigi ir visą jūsų kūną, jie taip pat gali sąveikauti su daugeliu kitų vaistų. Kadangi poveikis kiekvienam žmogui gali skirtis, jūsų sveikatos priežiūros paslaugų teikėjas yra geriausias informacijos apie tai, kaip alfa blokatoriai greičiausiai paveiks jus, šaltinis.

Ar yra kokių nors sąlygų, dėl kurių negalėčiau vartoti šių vaistų?

Yra keletas sveikatos problemų, vadinamų kontraindikacijomis, kurios gali neleisti vartoti alfa adrenoblokatorių.

• Kataraktos operacija. Kadangi alfa adrenoblokatoriai yra dalis jūsų akių vyzdžių susitraukimo, alfa adrenoblokatoriai gali sukelti komplikacijų kataraktos operacijos metu. Intraoperacinis lanksčios rainelės sindromas yra dažnas šios rūšies komplikacijų pavyzdys.
• Žindymas. Abu neselektyvūs alfa adrenoblokatoriai, fentolaminas ir fenoksibenzaminas, neturėtų būti vartojami maitinant krūtimi.
• Ortostatinės hipotenzijos istorija. Alfa blokatorių vartojimas gali pabloginti šią būklę.
• Erekcijos disfunkcijos vaistai. Kai kuriais atvejais tam tikri vaistai nuo erekcijos disfunkcijos gali sąveikauti su alfa adrenoblokatoriais.
• Inkstų ligos, kraujotakos ligos ar kvėpavimo takų infekcijos. Neselektyvūs alfa blokatoriai gali būti nepasirenkami, jei turite vieną ar daugiau iš šių būklių.

Atkūrimas ir „Outlook“.

Kiek laiko galiu vartoti alfa blokatorius?

Priklausomai nuo vaisto ir gydomos būklės, selektyvius A1 blokatorius galite vartoti ilgą laiką. Neselektyvūs alfa adrenoblokatoriai skirti trumpalaikiam vartojimui.

Esant tokioms ligoms kaip aukštas kraujospūdis ar gerybinė prostatos hiperplazija, alfa adrenoblokatorių įprasta vartoti neribotą laiką. Jūsų sveikatos priežiūros paslaugų teikėjas paaiškins jums parinktis ir padės nuspręsti, kas jums labiausiai tinka. Kai bus nuspręsta, jūsų paslaugų teikėjas gali pasakyti, kiek laiko reikės laikytis šio gydymo kurso.

Ar galiu kada nors nustoti vartoti alfa adrenoblokatorius?

Niekada neturėtumėte nustoti vartoti alfa adrenoblokatorių nepasitarę su savo sveikatos priežiūros paslaugų teikėju. Taip yra todėl, kad staiga jų nutraukimas gali sukelti rimtų komplikacijų, kai kurios iš jų gali būti sunkios ar net pavojingos gyvybei.

Priklausomai nuo to, kodėl vartojate alfa adrenoblokatorių, gali būti, kad galite nutraukti jų vartojimą tokiomis aplinkybėmis:

• Jūs pagerinate kraujospūdį (tai įmanoma laikantis dietos ir mankštos), todėl jums nebereikės vaistų jam kontroliuoti.
• Jums atliekama medicininė procedūra, kurios metu nebereikia alfa adrenoblokatorių (pvz., pašalinama prostata).
• Jūs pereinate prie kito vaisto, kuris nėra alfa adrenoblokatorius, bet vis tiek turi tą patį poveikį.

Kada skambinti gydytojui

Kada turėčiau kreiptis į savo sveikatos priežiūros paslaugų teikėją?

Apskritai turėtumėte susisiekti su savo paslaugų teikėju, jei turite klausimų apie vaistus ar staigius simptomų pokyčius, ypač kai šalutinis poveikis ar simptomai trukdo jūsų įprastai veiklai.

Turėtumėte nedelsiant kreiptis į gydytoją, jei turite bet kurį iš šių simptomų:

• Apalpimas ar apalpimas.
• Krūtinės skausmas (krūtinės angina).
• Dusulys.
• Greitas ar nereguliarus širdies plakimas arba širdies plakimas (nemalonus jūsų širdies plakimo jausmas).
• Priapizmas (erekcija, kuri trunka mažiausiai keturias valandas ir dažnai būna skausminga).
• Sunkios alerginės reakcijos (anafilaksijos) simptomai gali būti dilgėlinė, bėrimas, niežulys, patinimas ir rijimo pasunkėjimas.

Alfa blokatoriai yra įprasti receptai įvairioms ligoms gydyti. Jų naudojimas yra įvairus: nuo aukšto kraujospūdžio kontrolės iki pagalbos žmonėms, kurie sapnuoja lėtinius košmarus, miegoti. Nors jų naudojimas yra įprastas, yra atvejų, kai alfa blokatoriai nėra geriausias pasirinkimas. Jei jūsų sveikatos priežiūros paslaugų teikėjas rekomenduoja vartoti alfa adrenoblokatorių, pasikalbėkite su juo apie savo susirūpinimą. Jie gali padėti jums suprasti, kaip geriausiai vartoti šiuos vaistus ir ką galite padaryti, kad šie vaistai turėtų teigiamą poveikį jūsų gyvenimui.

Išvada yra, jog alfa blokatoriai yra vaistai, naudojami gydyti įvairias kūno problemas, tokius kaip aukštas kraujospūdis ar prostatos padidėjimas. Šie vaistai gali turėti neigiamų šalutinių poveikių, tokių kaip galvos svaigimas ar sumažėjęs kraujospūdis. Svarbu konsultuotis su gydytoju prieš pradėdami vartoti šiuos vaistus ir stebėti savo kūno reakciją. Reikalinga atsargumo priemonė, vartojant alfa blokatorius, tačiau jie gali būti veiksmingi ir padėti gerinti paciento būklę.