Opioidų antagonistas: kas tai yra, naudojimas, šalutinis poveikis ir rizika

Opioidų antagonistas yra vaistas, naudojamas gydyti opioidų priklausomybę arba overdose atvejus. Jis veikia blokuodamas opioidų receptorius organizme, neleisdamas jiems veikti. Nors šis vaistas gali būti naudingas kovojant su priklausomybe, jis taip pat gali sukelti šalutinį poveikį, tokius kaip pykinimas, vėmimas ar galvos skausmas. Be to, naudojant opioidų antagonistas, yra rizika patirti pavojingus šalutinius reiškinius, todėl svarbu naudoti jį tik pagal gydytojo nurodymus.

Apžvalga

Kas yra opioidų antagonistas?

Opioidų antagonistai yra vaistai, kurie blokuoja opioidų receptorių aktyvavimą centrinėje arba periferinėje nervų sistemoje. Kitaip tariant, šie vaistai blokuoja opioidų poveikį. Jie yra labai svarbūs gydant opioidų perdozavimą, opioidų vartojimo sutrikimą ir kitas sąlygas.

Opioidai (kartais vadinami narkotikais) yra vaistų klasė, kuri yra natūralios arba sintetinės cheminės medžiagos, kurios sąveikauja su nervinėmis ląstelėmis ir gali sumažinti skausmą. Sveikatos priežiūros paslaugų teikėjai paprastai skiria opioidus vidutinio sunkumo ar stipriam skausmui malšinti. Taip pat yra nemedicininių opioidų formų, tokių kaip heroinas.

Opioidai gali sukelti priklausomybę, nes jie ne tik numalšina skausmą, bet ir sukelia euforijos jausmą. Tai kartu su tolerancijos augimu (reikia didinti dozes, kad būtų pasiektas toks pat poveikis), gali sukelti opioidų vartojimo sutrikimą.

Kaip veikia opioidų antagonistai?

Norint suprasti, kaip veikia opioidų antagonistai, tai padeda suprasti, kaip veikia opioidų receptoriai ir opioidai.

Jūsų kūne yra keletas opioidinių receptorių tipų. Trys pagrindinės grupės yra mu, kappa ir delta receptoriai. Opioidų antagonistai daugiausia veikia mu receptorius.

Kai vartojate opioidą, jis stimuliuoja jūsų centrinės nervų sistemos (smegenų ir nugaros smegenų) mu receptorius ir sukelia kvėpavimo slopinimą, skausmo malšinimą (analgeziją) ir euforiją. Be to, jūsų bronchų (plaučių oro kanalų) lygiuosiuose raumenyse ir virškinamajame trakte yra periferinės nervų sistemos mu receptorių. Opioidai stimuliuoja šiuos receptorius ir paprastai slopina kosulio refleksą ir sukelia vidurių užkietėjimą.

Opioidų antagonistai jungiasi prie opioidų receptorių, bet jų neaktyvina. Vietoj to, jie neleidžia opioidams veikti receptorių. Dėl šios priežasties opioidų antagonistai gali sustabdyti arba panaikinti šiuo metu jūsų sistemoje esančių opioidų poveikį jūsų organizmui. Jei jūsų sistemoje nėra opioidų, opioidų agonistai paprastai neturi jokio poveikio.

Ką gydo opioidų antagonistai?

Yra keletas skirtingų opioidų antagonistų, kurių kiekvienas turi skirtingą paskirtį.

Naloksonas

Naloksonas blokuoja opioidinius receptorius centrinėje nervų sistemoje. JAV maisto ir vaistų administracija patvirtino naloksono naudojimą opioidų perdozavimui ir kvėpavimo slopinimo, susijusio su opioidų vartojimu, panaikinimui.

Naloksonas veikia panaikindamas ir blokuodamas opioidų, jau esančių jūsų sistemoje, poveikį. Jis gali atkurti normalų kvėpavimą per dvi ar penkias minutes asmeniui, kuris patiria opioidų perdozavimą.

Jis pateikiamas šiomis formomis:

• Injekcija (į veną arba į raumenis). Prekės ženklai apima Evzio®Narkanas® ir Zimhi®.
• Nosies purškalas. Prekės ženklai apima Kloxxado® ir Narkanas.

Dėl opioidų epidemijos policijos pareigūnai, greitosios medicinos pagalbos technikai ir pirmieji gelbėtojai nešioja ir yra apmokyti leisti naloksoną. Be to, daugumoje bendruomenių žmonės gali gauti ir nešiotis naloksono be recepto (OTC); jums nereikia būti medicinos specialistu.

Naltreksonas

Naltreksonas yra FDA patvirtintas opioidų ir alkoholio vartojimo sutrikimams gydyti kaip palaikomąjį gydymą. Jis blokuoja opioidinius receptorius centrinėje nervų sistemoje. Naltreksonas gydo šiuos medžiagų vartojimo sutrikimus, neleisdamas medžiagoms sukelti raminamąjį poveikį ir malonų poveikį, pvz., euforiją. Vaistas nepadeda kontroliuoti abstinencijos simptomų ar potraukio.

Jis pateikiamas šiomis formomis:

• Injekcija. Vivitrol® yra prekės pavadinimas.
• Geriamosios tabletės. Prekės ženklai apima Depade® ir ReVia®.

Nalmefenas

Nalmefenas yra injekcinis vaistas, FDA patvirtintas ūminiam opioidų perdozavimui gydyti. Jis panašus į naloksoną, bet jūsų sistemoje veikia ilgiau. Tai nėra taip įprasta kaip opioidų perdozavimo gydymas, kaip naloksonas. Nalmefenas taip pat sukelia greitą abstinencijos simptomų atsiradimą žmonėms, sergantiems priklausomybe nuo opioidų.

Jo prekės ženklas yra Revex®.

Metilnaltreksonas

Metilnaltreksonas blokuoja opioidinius receptorius jūsų periferinėje nervų sistemoje. Jis yra FDA patvirtintas opioidų sukeltam vidurių užkietėjimui gydyti. Jis veikia blokuodamas opioidų poveikį žarnyne, o tai padeda žarnyno raumenims perkelti išmatas. Metilnaltreksonas nesumažina skausmą malšinančio opioidų poveikio.

Sveikatos priežiūros paslaugų teikėjai paprastai skiria metilnaltreksoną žmonėms, vartojantiems receptinius opioidus sunkiam lėtiniam skausmui malšinti.

Jis pateikiamas šiomis formomis:

• Injekcija.
• Geriamosios tabletės.

Abiejų formų prekės ženklas yra Relistor®.

Rizika / nauda

Koks yra opioidų antagonistų šalutinis poveikis?

Pagrindinis naloksono, nalmefeno ir naltreksono šalutinis poveikis yra opioidų nutraukimas.

Opioidų nutraukimo simptomai yra šie:

• Sloga (rinorėja).
• Pernelyg ašarojančios akys (ašaravimas).
• Žiovulys.
• Hiperventiliacija (greitas arba gilus kvėpavimas, dažniausiai sukeltas nerimo ar panikos).
• Nenormaliai aukšta kūno temperatūra (hipertermija).
• Greitas širdies plakimas (tachikardija).
• Skauda raumenis.
• Pykinimas ir vėmimas.
• Viduriavimas.
• Nerimas.

Abstinencijos simptomų sunkumas kiekvienam žmogui skiriasi, atsižvelgiant į tai, kiek laiko jie vartojo opioidą ir kokio tipo opioidą.

Ligoninėje sveikatos priežiūros paslaugų teikėjai gali valdyti abstinencijos simptomus, kuriuos sukelia opioidų antagonistai, atidžiai stebėdami, vartodami IV skysčius ir vaistus, tokius kaip metadonas ir buprenorfinas.

Metilnaltreksono šalutinis poveikis

Galimas metilnaltreksono šalutinis poveikis:

• Skrandžio skausmas.
• Dujos ir pilvo pūtimas.
• Lengvas pykinimas ar viduriavimas.
• Galvos skausmas.
• Raumenų spazmai.
• Galvos svaigimas.

Kokie yra opioidų antagonistų pranašumai?

Naloksonas ir nalmefenas labai veiksmingi gydant opioidų perdozavimą. Jei jie bus suteikti laiku ir tinkamai, jie gali išgelbėti gyvybę.

Naltreksonas gali padėti gydyti alkoholio vartojimo sutrikimą arba opioidų vartojimo sutrikimą, tačiau jis vienas negali gydyti šių būklių. Medžiagų vartojimo sutrikimai yra labai sudėtingos sąlygos. Jiems reikalingas daugialypis gydymas, apimantis psichoterapiją (pokalbių terapiją), detoksikaciją, reabilitaciją, abstinencijos ir potraukio valdymą ir kt.

Opioidų antagonistai yra veiksmingi vaistai, galintys panaikinti opioidų perdozavimą, padėti gydyti opioidų ir alkoholio vartojimo sutrikimus bei palengvinti opioidų sukeltą vidurių užkietėjimą. Nors naloksonas, nalmefenas ir naltreksonas gali sukelti nepatogius abstinencijos simptomus, šių vaistų nauda yra didesnė už šalutinį poveikį. Pasitarkite su savo sveikatos priežiūros komanda, jei nerimaujate dėl šių vaistų poveikio. Jie gali jums padėti ir palaikyti.

Apibendrinant, opioidų antagonistas yra vaistas, naudojamas gydyti priklausomybę nuo opioidų ir jų perdozavimą. Jis veikia blokuodamas opioidų receptorių darbą organizme, taip sumažindamas priklausomybės simptomus ir perdozavimo pavojų. Tačiau naudojant šį vaistą gali atsirasti šalutinis poveikis, tokiu kaip pykinimas, vėmimas ar galvos skausmas. Be to, reikia atsižvelgti į galimą priklausomybės riziką, kuri gali kilti vartojant opioidų antagonistą. Svarbu konsultuotis su gydytoju prieš pradedant šio vaisto vartojimą ir laikytis nurodymų, siekiant išvengti galimų negatyvių pasekmių.